Toxicité des substances chimiques, Analyse Toxicologique.Contribuer à l'amélioration du contenu de ce site.
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Un inhibiteur de la cholinestérase central actif qui a été utilisé pour contrer les effets des relaxants musculaires, comme stimulant respiratoire et dans le traitement de la maladie d’Alzheimer et d’autres troubles du système nerveux central. La tacrine a été interrompue pour le marché américain.
La simvastatine est un agent hypolipidémiant qui est dérivé synthétiquement de la fermentation d’Aspergillus terreus. Il s’agit d’un puissant inhibiteur compétitif de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme a réductase (hydroxyméthylglutaryl coa réductase), qui est l’enzyme limitant la vitesse dans la biosynthèse du cholestérol. Il peut également interférer avec la production d’hormones stéroïdes. En raison de l’induction de récepteurs LDL hépatiques, il augmente la rupture du cholestérol LDL. [PubChem]
Un glucocorticoïde utilisé, généralement comme gouttes oculaires, dans le traitement des conditions allergiques et inflammatoires de l’œil. Il a également été utilisé par voie topique dans le traitement de divers troubles cutanés. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p732)
La valrubicine (N-trifluoroacétyladriamycine-14-Valerate, Valstar & Reg;) est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter le cancer de la vessie. La valrubicine est un analogue semi-synthétique de la doxorubicine de l’anthracycline et est administré par perfusion directement dans la vessie. [Wikipédia]
La lovastatine est un agent hypocholestéroléen qui appartient à la classe de médicaments appelés statines. C’était le deuxième agent de cette classe découvert. Il a été découvert par Alfred Alberts et son équipe chez Merck en 1978 après avoir projeté seulement 18 composés sur 2 semaines. L’agent, également connu sous le nom de mévinoline, a été isolé des champignons aspergillus terreus . Des recherches sur ce composé ont été soudainement fermées en 1980 et le médicament n’a été approuvé qu’en 1987. Intéressant, Akira Endo à Sankyo Co. (Japon) a breveté la lovastatine isolée de Monascus Ruber quatre mois avant Merck. La lovastatine s’est avérée 2 fois plus puissante que son prédécesseur, Mevastatin, la première statine découverte. Comme la mévastatine, la lovastatine est structurellement similaire à l’hydroxyméthylglutarate (HMG), un substituant de HMG-coenzyme A (HMG-CoA), un substrat de la voie de biosynthèse du cholestérol via la voie de l’acide mévalonique. La lovastatine est un inhibiteur compétitif de HMG-CoA réductase avec une affinité de liaison 20 000 fois supérieure à HMG-CoA. La lovastatine diffère structurellement de la mévastatine par un seul groupe méthyle en position 6 ’. La lovastatine est un promédicament qui est activé par l’hydrolyse in vivo de l’anneau lactone. Il, avec Mevastatine, a servi de composé principal pour le développement des composés synthétiques utilisés aujourd’hui.
Une anthracycline très toxique aminoglycoside antinéoplasique isolé de Streptomyces peucetius et autres, utilisé dans le traitement de la leucémie et d’autres néoplasmes. [PubChem]
L’anidulafung ou l’eraxie est un médicament antifongique fabriqué par Pfizer qui a obtenu l’approbation de la Food and Drug Administration (FDA) le 21 février 2006; Il était auparavant connu sous le nom de LY303366. Il existe des preuves préliminaires qu’il a un profil de sécurité similaire à la caspofungin. [Wikipédia]
Une hormone progestationnelle synthétique avec des actions similaires à celles de la progestérone et environ deux fois plus puissantes que son racémique ou (+ -) – isomère (NOGERDREL). Il est utilisé pour la contraception, le contrôle des troubles menstruels et le traitement de l’endométriose. Il est généralement fourni dans un mélange racémique (NorGredrel, 6533-00-2). Seul l’isomère de lévonorgestrel est actif. Levonorgestrel est commercialisé principalement en tant que contraceptive orale combinée sous plusieurs marques telles que Alesse, Triphasil et Min-Ovral.
Un glycoside cardiotonique obtenu principalement de Digitalis Lanata; Il se compose de trois sucres et de la digoxigénine aglycone. La digoxine a une activité chronotrope inotrope et négative positive. Il est utilisé pour contrôler la vitesse ventriculaire dans la fibrillation auriculaire et dans la gestion de l’insuffisance cardiaque congestive avec la fibrillation auriculaire. Son utilisation dans l’insuffisance cardiaque congestive et le rythme des sinus sont moins certains. La marge entre les doses toxiques et thérapeutiques est petite. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p666)
Pravastatine: La pravastatine est un agent hypocholestérolémiant qui appartient à une classe de médicaments appelés statines. Il était dérivé de la transformation microbienne de la mévastatine, la première statine découverte. Il s’agit d’un dihydroxyacide ouvert avec un anneau à groupe 6’-hydroxyle qui ne nécessite pas d’activation in vivo . La pravastatine est l’une des statines de faible puissance; Cependant, son hydrophilie accrue lui confère des avantages tels que la faible pénétration à travers les membranes lipophiles des cellules périphériques, une sélectivité accrue pour les tissus hépatiques et une réduction des effets secondaires par rapport à la lovastatine et à la simvastatine.