Testostérone

Testostérone: La testostérone est une hormone sexuelle stéroïde trouvée chez les hommes et les femmes. Chez les hommes, la testostérone est produite principalement par les cellules Leydig (interstitielles) des testicules lorsqu’ils sont stimulés par l’hormone lutéinisante (LH). Il fonctionne pour stimuler la spermatogenèse, favoriser la maturation physique et fonctionnelle des spermatozoïdes, maintenir les organes accessoires du tractus reproductif masculin, soutenir le développement de caractéristiques sexuelles secondaires, stimuler la croissance et le métabolisme tout au long du corps et influencer le développement du cerveau en stimulant les comportements sexuels et la pulsion sexuelle. Chez les femmes, la testostérone est produite par les ovaires (25%), les surrénales (25%) et via la conversion périphérique de l’androstènedione (50%). Testerone chez les femmes fonctionne pour maintenir la libido et le bien-être général. La testostérone exerce un mécanisme de rétroaction négative sur la libération hypophysaire de LH et l’hormone stimulante des follicules (FSH). La testostérone peut être convertie en dihydrotestostérone ou en estradiol en fonction du tissu.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Androgènes Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Lipides Et Molécules De Type Lipidique

Classe: Stéroïdes Et Dérivés De Stéroïdes

Sous-Classe: Stéroïdes Androstane

Indications

À utiliser comme remplacement hormonal ou substitution de testostérone endogène diminuée ou absente. Utilisation chez les hommes: pour la gestion de l’hypogonadisme congénital ou acquis, l’hypogonadisme associé à l’infection par le VIH et le climactérique masculine (et opence). Utilisation chez les femmes: pour le traitement palliatif du carcinome de métastatisation (squelettique) avancé, avancé, inopérable, (squelettique) du sein chez les femmes de 1 à 5 ans post-ménopause; Les esters de testostérone peuvent être utilisés en combinaison avec les œstrogènes dans la gestion de symptômes vasomotrices modérés à sévères associés à la ménopause chez les femmes qui ne répondent pas à la seule thérapie aux œstrogènes.

Toxicité

Les effets secondaires comprennent l’amnésie, l’anxiété, les cheveux décolorés, les étourdissements, la peau sèche, l’hirsutisme, l’hostilité, la miction altérée, la paresthésie, le trouble du pénis, l’œdème périphérique, la transpiration et la vasodilatation.

Toxicocinétique

Demi-vie: 10-100 minutes

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Les effets de la testostérone chez l’homme et d’autres vertébrés se produisent au moyen de deux mécanismes principaux: par l’activation du récepteur des androgènes (directement ou en tant que DHT), et par conversion en estradiol et l’activation de certains récepteurs des œstrogènes. La testostérone libre (T) est transportée dans le cytoplasme des cellules tissulaires cibles, où elle peut se lier au récepteur des androgènes, ou peut être réduite à 5 & alpha; -dihydrotestostérone (DHT) par l’enzyme cytoplasmique 5 & alpha; -reductase. La DHT se lie encore plus fortement au même récepteur androgène, de sorte que sa puissance androgène est environ 2,5 fois celle de T. Le récepteur T ou le complexe de récepteur DHT subit un changement structurel qui lui permet de se déplacer dans le noyau cellulaire et de se lier directement à des séquences nucléotidiques spécifiques de l’ADN chromosomique. Les zones de liaison sont appelées éléments de réponse hormonale (HRES) et influencent l’activité transcriptionnelle de certains gènes, produisant les effets des androgènes.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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