Astémizole

Astémizole: L’astémizole est un antihistaminique de deuxième génération à action prolongée longue utilisée dans le traitement des symptômes des allergies. Il a été retiré du marché par le fabricant en 1999 en raison du potentiel de provoquer des arythmies à des doses élevées, en particulier lorsqu’elle est prise avec des inhibiteurs du CYP ou du jus de pamplemousse.

Sommaire

Classification

Parent Direct: Benzimidazoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Benzimidazoles

Sous-Classe: Dérivés D’Acide Phénoxyacétique

Indications

L’astémizole a été indiqué pour une utilisation dans les symptômes d’allergie soulageant, en particulier la rhinite et la conjonctivite. Il a cependant été retiré du marché en raison des préoccupations des arythmies.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 2052 mg / kg chez la souris

Toxicocinétique

Demi-vie: Un jour

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’astémizole rivalise avec l’histamine pour la liaison aux sites de récepteurs h 1 dans le tractus gastro-intestinal, l’utérus, les grands vaisseaux sanguins et le muscle bronchique. Cette liaison réversible de l’astemizole à H 1 supprime la formation d’œdème, de fusée et de prurit résultant de l’activité histaminique. Comme le médicament ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique et se lie préférentiellement aux récepteurs H1 dans la Peripehery plutôt que dans le cerveau, la dépression du SNC est minime. L’astémizole peut également agir sur les récepteurs h 3 , produisant des effets indésirables.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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