Cétuximab

Cétuximab: Le cetuximab est un fragment de liaison au récepteur du facteur de croissance endothélial utilisé pour traiter le cancer colorectal ainsi que le carcinome épidermique de la tête et du cou. Cetuximab est commercialisé sous la marque Erbitux® par Eli Lilly and Company. Aux États-Unis, une thérapie au cetuximab coûte environ 30 790 $ pour un cours de huit semaines.

Indications

Le cétuximab, utilisé en combinaison avec l’irinotécan, est indiqué pour le traitement du carcinome colorectal métastatique exprimant l’EGFR chez les patients réfractaires à la chimiothérapie à base d’irinotécan. Le cétuximab administré seul (monothérapie) est indiqué pour le traitement du carcinome colorectal métastatique exprimant l’EGFR chez les patients intolérants à la chimiothérapie à base d’irinotécan.

Classification

Parent Direct: Peptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

Toxicité pulmonaire

Une maladie pulmonaire interstitielle (ILD) a été signalée chez 3 des 633 patients (<0,5%) atteints d’un cancer colorectal avancé recevant du cétuximab. La pneumonite interstitielle avec un œdème pulmonaire non cardiogénique entraînant la mort a été signalée dans un cas. Deux patients avaient une maladie pulmonaire fibrotique préexistante et ont connu une exacerbation aiguë de leur maladie tout en recevant du cétuximab en combinaison avec l’irinotécan. Dans le programme d’investigation clinique, un cas supplémentaire de pneumonite interstitielle a été signalé chez un patient atteint d’un cancer de la tête et du cou traité avec du cétuximab et du cisplatine. Le début des symptômes s’est produit entre les quatrième et onzième doses de traitement dans tous les cas signalés.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie moyenne pour le cetuximab est de 114 heures (plage de 75-188 heures).

Clairance rénale: Les patients de sexe féminin avaient 25% de dégagement intrinsèque plus faible que les patients de sexe masculin.

Mécanisme d’action:

Le cetuximab se lie au récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) sur les cellules normales et tumorales. L’EGFR est surexprimé dans de nombreux cancers colorectaux. Le cetuximab inhibe de manière compétitive la liaison du facteur de croissance épidermique (EGF) et du TGF alpha, réduisant ainsi leurs effets sur la croissance cellulaire et la propagation métastatique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov