Lévallorphane

Lévallorphane: Un antagoniste opioïde avec des propriétés similaires à celles de la naloxone; De plus, il possède également certaines propriétés agonistes. Il doit être utilisé avec prudence; Levallorphane inverse une dépression respiratoire sévère induite par les opioïdes mais peut exacerber la dépression respiratoire telle que celle induite par l’alcool ou d’autres dépresseurs centraux non opioïdes. (De Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30e éd, p683)

Classification

Parent Direct: Morphinans

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés

Classe: Morphinans

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Pour l’inversion complète ou partielle de la dépression narcotique, y compris la dépression respiratoire, induite par les opioïdes.

Toxicité

Oral, rat ld _{50 </ sub>: 109 & Plusmn; 4 mg / kg}

Toxicocinétique

Demi-vie: 1 heure

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Levallorphane antagonise les effets opioïdes en rivalisant pour les mêmes sites récepteurs. Il se lie au récepteur MU opioïde et au récepteur nicotinique de l’acétylcholine Alpha2 / Alpha3.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov