Mésalazine

Mésalazine: Un agent anti-inflammatoire, structurellement lié aux salicylates, qui est actif dans la maladie inflammatoire de l'intestin. Il est considéré comme la fraction active de la sulfasalazine. (De Martindale, la pharmacopée supplémentaire, 30e Ed)

Classification

Parent Direct: Acides Aminobenzoïques Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Benzène Et Dérivés Substitués Sous-Classe: Acides Et Dérivés Benzoïques

Indications

Pour le traitement de la proctite ulcéreuse active.

Toxicité

Oral, souris: ld 50 </ sub> = 3370 mg / kg; Oral, rat: ld 50 </ sub> = 2800 mg / kg; Peau, lapin: Ld 50 </ sub> = & gt; 5 g / kg. Il n'y a eu aucun rapport documenté de toxicité grave chez l'homme résultant d'une surdose massive avec la mésalamine. Dans des circonstances ordinaires, l'absorption de la mésalazine du côlon est limitée.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d'élimination moyenne était de 5 heures pour 5-ASA et six heures pour le n-acétyl-5-ASA après la dose initiale. À l'état d'équilibre, la demi-vie d'élimination moyenne était de sept heures pour le 5-ASA et le N-acétyl-5-ASA. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

Bien que le mécanisme d'action de la mésalazine ne soit pas entièrement compris, il semble être d'actualité plutôt que systémique. La production muqueuse de métabolites d'acide arachidonique, à la fois par les voies de cyclooxygénase, c'est-à-dire les prostanoïdes et par les voies de lipoxygénase, c'est-à-dire les leucotriènes et l'hydroxyéicosatetraenoïque, est augmentée chez les patients atteints de la maladie inflammatoire chronic cyclooxygénase et inhibition de la production de prostaglandine dans le côlon. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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