Pegaspargase: L-asparagine pégylée amidohydrolase d’E. Coli. La PEGylation substantiellement (par un facteur de 4) étend la moitié de la protéine.
Indications
Pour le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë
Classification
Parent Direct: Peptides
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Organique Acides
Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques
Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues
Toxicité
Les effets indésirables qui surviennent plus de 10% du temps comprennent l’hépatotoxicité, car il est connu pour augmenter les transaminases sériques (ALT, AST). Également connu pour induire des réactions d’hypersensibilité, notamment l’anaphylaxie, l’érythème et le bronchospasme.
Toxicocinétique
Demi-vie: IM: ~ 6 jours; La demi-vie a diminué à ~ 3 jours (plage: 1,4 à 5 jours) chez les patients présentant une hypersensibilité antérieure à la L-Asparaginase native; IV: Adultes (naïf d’asparaginase): 7 jours
Clairance rénale: Indisponible.
Mécanisme d’action:
La pegaspargase, plus efficace que l’asparaginase, convertit l’asparagine en acide aspartique et en ammoniac. Il facilite la production d’oxaloacétate qui est nécessaire pour le métabolisme cellulaire général. Certaines cellules malignes perdent la capacité de produire de l’asparagine et donc la perte de sources exogènes d’asparagine entraîne la mort cellulaire.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Last modified: 29 juin, 2022