Pegaspargase

Pegaspargase: L-asparagine pégylée amidohydrolase d'E. Coli. La PEGylation substantiellement (par un facteur de 4) étend la moitié de la protéine.

Indications

Pour le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë

Classification

Parent Direct: Peptides Royaume: Composés Organiques Super Classe: Organique Acides Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Toxicité

Les effets indésirables qui surviennent plus de 10% du temps comprennent l'hépatotoxicité, car il est connu pour augmenter les transaminases sériques (ALT, AST). Également connu pour induire des réactions d'hypersensibilité, notamment l'anaphylaxie, l'érythème et le bronchospasme.

Toxicocinétique

Demi-vie: IM: ~ 6 jours; La demi-vie a diminué à ~ 3 jours (plage: 1,4 à 5 jours) chez les patients présentant une hypersensibilité antérieure à la L-Asparaginase native; IV: Adultes (naïf d'asparaginase): 7 jours Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

La pegaspargase, plus efficace que l'asparaginase, convertit l'asparagine en acide aspartique et en ammoniac. Il facilite la production d'oxaloacétate qui est nécessaire pour le métabolisme cellulaire général. Certaines cellules malignes perdent la capacité de produire de l'asparagine et donc la perte de sources exogènes d'asparagine entraîne la mort cellulaire. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov