Venlafaxine

Venlafaxine: La venlafaxine (Effexor) est un antidépresseur de la classe d’inhibiteur de recapture de sérotonine-norépinéphrine (SNRI) introduit pour la première fois par Wyeth en 1993. Il est prescrit pour le traitement de la dépression clinique et des troubles anxieux. En raison des effets secondaires et des soupçons prononcés que la venlafaxine peut augmenter considérablement le risque de suicide, il n’est pas recommandé comme traitement de première ligne de la dépression. Cependant, il est souvent efficace pour que la dépression ne réponde pas aux ISRS. La venlafaxine était le sixième antidépresseur le plus utilisé sur la base des ordonnances de vente au détail aux États-Unis (17,1 millions) en 2006. [Wikipedia]

Classification

Parent Direct: Anisoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: Anisoles

Indications

Pour la gestion des troubles dépressifs majeurs (TDM), un trouble d’anxiété généralisé (GAD), un trouble d’anxiété sociale (phobie sociale), un trouble panique avec ou sans agoraphobie, des symptômes vasomoteurs chez les femmes atteintes d’un cancer du sein et chez des femmes ménopausées et des douleurs neuropathiques.

Toxicité

La plupart des patients surdosant de venlafaxine ne développent que des symptômes légers. Cependant, une toxicité sévère est rapportée, les symptômes les plus courants étant la dépression du SNC, la toxicité de la sérotonine, les crises ou les anomalies de la conduction cardiaque. La toxicité de la venlafaxine semble être plus élevée que les autres ISRS, avec une dose toxique mortelle plus proche de celle des antidépresseurs tricycliques que les ISRS. Les doses de 900 mg ou plus sont susceptibles de provoquer une toxicité modérée. Des décès ont été signalés après de grandes doses.

Toxicocinétique

Demi-vie: 5 heures

Clairance rénale: Déclaration du plasma à l’état d’équilibre, venlafaxine = 1,3 ± 0,6 L / h / kg;
Déclaration du plasma à l’état d’équilibre, ODV = 0,4 ± 0,2 L / H / kg.

Mécanisme d’action:

Le mécanisme exact d’action de la venlafaxine est inconnu, mais semble être associé à sa potentialisation de l’activité des neurotransmetteurs dans le SNC. La venlafaxine et son métabolite actif, l’O-déméthylvenlafaxine (ODV), inhibent la recapture de la sérotonine et de la norépinéphrine avec une puissance plus grande pour le 5-HT que pour le processus de recapture du NE. La venlafaxine et le métabolite ODV ont des effets inhibiteurs faibles sur la recapture de la dopamine mais, contrairement aux tricycliques et similaires aux ISRS, ils ne sont pas actifs aux récepteurs histaminergiques, muscariniques ou alpha (1).

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov