Vincristine

Vincristine: La vincristine est un alcaloïde Vinca antitumoral isolé de Vinca rosea. Il est commercialisé sous plusieurs marques, dont beaucoup ont des formulations différentes telles que Marqibo (injection liposomale) et Vincasar. La vincristine est indiquée pour le traitement de la leucémie aiguë, du lymphome malin, de la maladie de Hodgkin, de l'érythraémie aiguë et de la panmyélose aiguë. Le sulfate de vincristine est souvent choisi dans le cadre de la polychemothérapie en raison du manque de suppression osseuse-marin significative (aux doses recommandées) et d'une toxicité clinique unique (neuropathie).

Classification

Parent Direct: Vinca Alcaloïdes Royaume: Composés Organiques Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés Classe: Vinca Alcaloïdes Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Traitement de la leucémie lymphocytaire aiguë (ALL), lymphome hodgkinien, lymphomes non hodgkiniens, tumeur de Wilms, neuroblastome, rhabdomyosarcome. La vincristine liposomale est indiquée pour le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë (pH-) à la leucémie lymphoblastique aiguë (All).

Toxicité

IVN-RAT LD 50 1300 mg / kg; IPR-MUS LD 50 5,2 mg / kg. Marqibo® ne doit être administré que IV car il est fatal s'il est administré par d'autres itinéraires. Marqibo® a également un dosage différent de l'injection de sulfate de vincristine, donc une attention est nécessaire pour prévenir les surdoses. L'effet indésirable le plus cliniquement significatif de la vincristine est la neurotoxicité.

Toxicocinétique

Demi-vie: Lorsqu'il a été injecté par voie intraveineuse à des patients atteints de cancer, une patten de désintégration sérique triphasique a été observée. Les demi-vies initiales, moyennes et terminales durent 5 minutes, 2,3 heures, 85 heures respectivement. La gamme de la demi-vie terminale est que les humains sont de 19 à 155 heures. Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d'action:

On pense que l'activité antitumorale de la vincristine est principalement due à l'inhibition de la mitose à la métaphase par son interaction avec la tubuline. Comme d'autres alcaloïdes Vinca, la vincristine peut également interférer avec: 1) l'acide aminé, l'ampli cyclique et le métabolisme du glutathion, 2) l'activité ATPase de la calmoduline dépendant de la calmoduline, la respiration cellulaire et 4 )) Biosynthèse de l'acide nucléique et des lipides. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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