Acétate médroxyprogestérone

Acétate médroxyprogestérone: L’acétate de médroxyprogestérone (Inn, Usan, Ban), également connu sous le nom d’acétate 17a-hydroxy-6A-méthylprogestérone, et généralement abrégé sous forme de MPA, est un progestin stéroïdal, une variante synthétique de l’hormones humaine progestérone. Il est utilisé comme contraceptif, dans l’hormonothérapie de remplacement et pour le traitement de l’endométriose ainsi que plusieurs autres indications.
MPA est une dérivée plus puissante de sa médroxyprogestérone (MP) du composé parent. Bien que la médroxyprogestérone soit parfois utilisée comme synonyme de l’acétate de médroxyprogestérone, ce qui est normalement administré est MPA et non MP. [Wikipédia]

Classification

Parent Direct: Gluco / Minéralocorticoïdes, Progestants Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe : Lipides Et Molécules Lipidiques

Classe: Stéroïdes Et Dérivés Stéroïdes

Sous-Classe: Stéroïdes De Prégnane < / p>

Indications

Utilisé comme contraceptif et pour traiter l’aménorrhée secondaire, des saignements utérins anormaux, une douleur associée à l’endométriose, des carcinomes à cellules endométriaux et rénaux, une paraphilie chez les mâles, des formes dépendantes de la GnRH de la puberté précoce, ainsi que pour prévenir les changements endométriaux associés aux îles.

Toxicité

Les effets secondaires comprennent la perte de densité minérale osseuse, les changements de DMO chez les femmes adultes, les irrégularités des saignements, les risques de cancer et les troubles thromboemboliques.

Toxicocinétique

Demi-vie: 50 jours

Clairance rénale: * 64110 +/- 42662 ml / min [femmes ménopausées dans des conditions de jeûne avec une seule dose de 2 × 10 mg]
* 74123 +/- 35126 ml / min [femmes ménopausées dans des conditions de jeûne avec une seule dose de 8 × 2,5 mg]
* 41963 +/- 38402 ml / min [Femmes ménopausées après l’administration quotidienne d’un comprimé provera de 10 mg pendant 7 jours]

Mécanisme d’action:

Les progestatifs diffusent librement en cellules cibles dans le tractus reproducteur femelle, la glande mammaire, l’hypothalamus et l’hypophyse et se lient au récepteur de la progestérone. Une fois liés au récepteur, les progestatifs ralentissent la fréquence de libération de l’hormone de libération de la gonadotrophine (GnRH) de l’hypothalamus et émousser la surtension LH pré-ovulatoire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov