Naltrexone

Naltrexone: Dérivé de Noroxymorphone qui est le n-cyclopropylméthyl congener de la naloxone. C'est un antagoniste narcotique qui est efficace oralement, plus durable et plus puissant que la naloxone, et a été proposé pour le traitement de la dépendance à l'héroïne. La FDA a approuvé la naltrexone pour le traitement de la dépendance à l'alcool.

Classification

Parent Direct: Phénanthrène Et Dérivés Royaume: Composés Organiques Super Classe: Benzénoïdes Classe: Phénanthrènes Et Dérivés Sous-Classe: Thiadiazoles

Indications

Utilisé comme complément à un programme de modification du comportement médicalement supervisé dans le maintien de la cessation des opiacés chez les individus qui étaient autrefois physiquement dépendants des opiacés et qui ont subi une détoxification avec succès. Également utilisé pour la gestion de la dépendance à l'alcool conjointement avec un programme de modification comportementale.

Toxicité

Chez la souris, le rat et le cobaye, le LD oral 50 </ sub> s était de 1 100-1,550 mg / kg; 1 450 mg / kg; et 1 490 mg / kg; respectivement. Des doses élevées de naltrexone (généralement & ge; 1 000 mg / kg) produisent une salivation, une dépression / activité réduite, des tremblements et des convulsions.

Toxicocinétique

Demi-vie: 4 heures pour la naltrexone et 13 heures pour le métabolite actif 6 bêta-naltrexol. Clairance rénale: * ~ 3,5 l / min [après l'administration IV]

Mécanisme d'action:

La naltrexone est un antagoniste opiacé pur et a peu ou pas d'activité agoniste. Le mécanisme d'action de la naltrexone dans l'alcoolisme n'est pas compris; Cependant, l'implication du système opioïde endogène est suggérée par des données précliniques. On pense que la naltrexone agit comme un antagoniste compétitif chez MC,?, Et les récepteurs D dans le SNC, avec l'affintie la plus élevée pour le récepteur µ. La naltrexone se lie de manière compétitive à ces récepteurs et peut bloquer les effets des opioïdes endogènes. Cela conduit à l'antagonisation de la plupart des effets subjectifs et objectifs des opiacés, notamment la dépression respiratoire, la miose, l'euphorie et l'envie de médicaments. Le métabolite majeur de la naltrexone, 6-ß-naltrexol, est également un antagoniste opiacé et peut contribuer à l'activité antagoniste du médicament. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

Was this article helpful?

YesNo