Tacrine: Un inhibiteur de la cholinestérase central actif qui a été utilisé pour contrer les effets des relaxants musculaires, comme stimulant respiratoire et dans le traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles du système nerveux central. La tacrine a été interrompue pour le marché américain.
Classification
Parent Direct: Acridines Royaume: Composés Organiques Super Classe: Organoheterocyclique Composés Classe: Quinolines Et Dérivés Sous-Classe: BenzoquinolinesIndications
Pour le traitement palliatif de la démence légère à modérée du type d'Alzheimer.Toxicité
Un surdosage avec des inhibiteurs de la cholinestérase peut provoquer une crise cholinergique caractérisée par de graves nausées / vomissements, salivation, transpiration, bradycardie, hypotension, effondrement et convulsions. L'augmentation de la faiblesse musculaire est une possibilité et peut entraîner la mort si des muscles respiratoires sont impliqués. La dose mortelle médiane estimée de tacrine après une seule dose orale chez le rat est de 40 mg / kg, soit environ 12 fois la dose humaine maximale recommandée de 160 mg / jour.Toxicocinétique
Demi-vie: 2 à 4 heures Clairance rénale: Indisponible.Mécanisme d'action:
Le mécanisme de la tacrine n'est pas entièrement connu, mais il est suggéré que le médicament est un agent anticholinestérase qui se lie de manière réversible avec et inactive les cholinestérases. Cela inhibe l'hydrolyse de l'acétylcholine libérée à partir des neurones cholinergiques fonctionnels, conduisant ainsi à une accumulation d'acétylcholine aux synapses cholinergiques. Le résultat est un effet prolongé de l'acétylcholine. Sources:- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
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Last modified: 4 décembre, 2022