Triméthoprime: Inhibiteur de pyrimidine de la dihydrofolate réductase, c’est un antibactérien lié à la pyriméthamine. L’interférence avec le métabolisme de l’acide folique peut provoquer une dépression de l’hématopoïèse. Il est potentialisé par les sulfonamides et la combinaison triméthoprime-sulfaméthoxazole est la forme la plus souvent utilisée. Il est parfois utilisé seul comme antipaludique. Une résistance au triméthoprime a été signalée. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Anisoles

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Éthers Phénol

Sous-Classe: Anisoles

Indications

Pour le traitement des infections des voies urinaires, une pyélonéphrite non compliquée (avec du sulfaméthoxazole) et une légère prostatite aiguë. Peut être utilisé comme péricoital (avec sulfaméthoxazole) ou une prophylaxie continue chez les femmes atteintes de cystite récurrente. Peut être utilisé comme alternative pour traiter la bactériurie asymptomatique pendant la grossesse (seulement avant les 6 dernières semaines de grossesse). D’autres utilisations incluent: un agent alternatif dans les infections des voies respiratoires (otite, sinusine, bronchite et pneumonie), traitement de la pneumonie de pneumocystis jirovecii (aiguille ou prophylaxie), des infections de Nocardia et de la diarrrhéa du voyageur.

Toxicité

LD Toxicocinétique

Demi-vie: 8-11 heures chez les adultes ayant une fonction rénale normale

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le triméthoprime se lie à la dihydrofolate réductase et inhibe la réduction de l’acide dihydrofolique (DHF) à l’acide tétrahydrofolique (THF). Le THF est un précurseur essentiel dans la voie de synthèse de la thymidine et l’interférence avec cette voie inhibe la synthèse de l’ADN bactérien. L’affinité du triméthoprime pour la dihydrofolate bactérienne réductase est plusieurs milliers de plus que son affinité pour la dihydrofolate réductase humaine. Le sulfaméthoxazole inhibe la dihydrofolate synthétase (aka dihydroptéroate synthétase), une enzyme impliquée davantage en amont dans la même voie. Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole sont couramment utilisés en combinaison en raison de leurs effets synergiques. Cette combinaison de médicaments réduit également le développement d’une résistance qui est observée lorsque l’un ou l’autre médicament est utilisé seul.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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