Ethopropazine

Ethopropazine: L’ethopropazine (également connue sous le nom de chlorhydrate de profenamine) est un médicament dérivé de la phénothiazine. Il est principalement utilisé comme antidyskinétique pour traiter le parkinsonisme. Il est vendu sous les noms commerciaux Parsidol aux États-Unis et Parsidan au Canada.

Classification

Parent Direct: Phénothiazines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Benzothiazines

Sous-Classe: Phénothiazines

Indications

Pour une utilisation dans le traitement de la maladie de Parkinson et également utilisé pour contrôler les réactions graves à certains médicaments tels que la réserpine.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent une trémissure sévère ou une instabilité, une somnolence sévère, une sécheresse sévère de la bouche, du nez ou de la gorge, un rythme cardiaque rapide, une essoufflement ou une respiration troublée, et de la chaleur, de la sécheresse et du rinçage de la peau.

Toxicocinétique

Demi-vie: 1 à 2 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’action antiparkinson de l’ethopropazine peut être attribuée à ses propriétés anticholinergiques. L’éthopropazine bloque partiellement les récepteurs cholinergiques centraux (striataux), contribuant ainsi à équilibrer l’activité cholinergique et dopaminergique dans les noyaux gris centraux; La salivation peut être diminuée et les muscles lisses peuvent être détendus. Les symptômes extrapyramidaux induits par les médicaments et ceux dus au parkinsonisme peuvent être soulagés, mais la dyskinésie tardive n’est pas atténuée et peut être aggravée par des effets anticholinergiques. L’effet anesthésique local de l’ethopropazine est dû à son antagonisme du récepteur du glutamate NMDA. Le glutamate est reconnu comme un émetteur important dans les voies nociceptives, et le sous-type N-méthyl-D-aspartate (NMDA) du récepteur du glutamate, en particulier, a été impliqué dans la médiation de la douleur neuropathique. Une libération excessive de glutamate aux récepteurs NMDA sur les neurones de la corne dorsale de la moelle épinière entraîne une hyperactivation et une hypersensibilité de ces récepteurs (perçus comme hyperalgésie), considérés comme une caractéristique intégrale de la douleur neuropathique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov