Amphétamine

Amphétamine: Les amphétamines sont des amines sympathomimétiques non catécholamine avec l’activité stimulante du SNC. En imitant les structures des neurotransmetteurs catécholamine, de la noradrénaline et de la dopamine, les amphétamines modulent la libération, le recapture et la signalisation de la monoamine dans le cerveau. Bien que «l’amphétamine» soit utilisée comme descripteur de sa propre classe structurelle, l’amphétamine se réfère correctement à une base libre racémique composée de parties égales de ses deux antipodes optiques: la lévo-amphétamine et la dextro-amphetamine. Utilisé dans le passé pour le traitement de la dépression, du stress et pour l’amélioration de la concentration, il est actuellement disponible sous forme de médicament sur ordonnance pour le traitement du trouble d’hyperactivité d’attention (TDAH), la narcolepsie et comme complément dans le traitement de l’obésité exogène. L’amphétamine est également disponible sous forme de sel mixte de sel / énantiomère mixte (Adderall), où la D-amphétamine et la L-amphétamine sont disponibles dans un rapport de 3: 1. Il est également disponible sous forme de promédicament sous forme de lisdexamfétamine.

Classification

Parent Direct: Amphétamines Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Phénéthylamines

Indications

Pour le traitement du trouble du déficit de l’attention avec l’hyperactivité (ADDH), la narcolepsie et l’obésité exogène comme court terme (quelques semaines) complément dans un régime de réduction de poids basé sur la restriction calorique pour les patients réfractaires à une thérapie alternative.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 180 mg / kg (injection sous-cutanée chez le rat). Les symptômes de présentation les plus courants observés sont l’agitation, les hallucinations, le comportement suicidaire et la douleur thoracique.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie pour les adultes à l’état à jeun s’est avérée être de 11,25 heures.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Les amphétamines stimulent la libération de noradrénaline à partir des récepteurs adrénergiques centraux. À des doses plus élevées, ils provoquent la libération de dopamine du système mésocorticolimbique et des systèmes de dopamine nigrostriataux. L’amphétamine peut également agir comme un agoniste direct sur les récepteurs centraux 5-HT et peut inhiber la monoamine oxydase (MAO). À la périphérie, les amphétamines provoqueraient la libération de la noradrénaline en agissant sur les terminaux nerveux adrénergiques et les récepteurs alpha- et bêta. La modulation des voies sérotoninergiques peut contribuer à l’affect apaisant. Le médicament interagit avec les enzymes VMAT pour améliorer la libération de DA et 5-HT des vésicules. Il peut également provoquer directement l’inversion de DAT et SERT.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov