Codéine

Codéine: Un analgésique opioïde lié à la morphine mais avec des propriétés analgésiques moins puissantes et des effets sédatifs légers. Il agit également de manière centralisée pour supprimer la toux.

Classification

Parent Direct: Morphinans

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Alcaloïdes Et Dérivés

Classe: Morphinans

Sous-Classe: Benzodiazines

Indications

Pour le traitement et la gestion de la douleur (systémique). Il est également utilisé comme antidiarrhéen et comme suppresseur de toux.

Toxicité

Dépression respiratoire, sédation et miose et symptômes communs de surdose. Les autres symptômes comprennent les nausées, les vomissements, la flaccidité des muscles squelettiques, la bradycardie, l’hypotension et la peau froide et moite. L’apnée et la mort peuvent s’ensuivre.

Toxicocinétique

Demi-vie: Les demi-vies plasmatiques de codéine et ses métabolites auraient environ 3 heures.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Les récepteurs des opiacés sont couplés avec des récepteurs de protéines G et fonctionnent comme des régulateurs positifs et négatifs de la transmission synaptique via des protéines G qui activent les protéines effectrices. La liaison de l’opiacée stimule l’échange de GTP pour le PIB sur le complexe de protéines G. Comme le système effecteur est l’adénylate cyclase et le camp situé à la surface intérieure de la membrane plasmique, les opioïdes diminuent le camp intracellulaire en inhibant l’adénylate cyclase. Par la suite, la libération de neurotransmetteurs nociceptifs tels que la substance P, le GABA, la dopamine, l’acétylcholine et la noradrénaline est inhibée. Les opioïdes inhibent également la libération de vasopressine, de somatostatine, d’insuline et de glucagon. L’activité analgésique de la codéine est, très probablement, en raison de sa conversion en morphine. Les opioïdes ferment les canaux calciques opérés de la tension N (agoniste des récepteurs OP2) et les canaux potassiques rectifiant vers l’intérieur de la calcium (Agoniste récepteur OP3 et OP1). Il en résulte une hyperpolarisation et une excitabilité neuronale réduite.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov