Calcidiol

Classe: Stéroïdes Et Dérivés Stéroïdes

Sous-Classe: Vitamine D Et Dérivés </ / p>

Indications

Utilisé pour traiter une carence ou une insuffisance en vitamine D, un rachitisme réfractaire (rachitisme résistant à la vitamine D), une hypophosphatémie familiale et une hypoparathyroïdie, et dans la gestion de l’hypocalcémie et de l’ostéodystrophie rénale chez les patients souffrant d’insuffisance rénale chronique subissant une dialyse. Également utilisé en conjonction avec le calcium dans la gestion et la prévention de l’ostéoporose induite par le primaire ou les corticostéroïdes.

Toxicité

Douleur osseuse, constipation (en particulier chez les enfants ou les adolescents), la diarrhée, la somnolence, la sécheresse de la bouche; Les maux de tête (continue), l’augmentation de la soif, l’augmentation de la fréquence de la miction, en particulier la nuit, ou en quantité d’urine, de rythme cardiaque irrégulier, de démangeaison, de perte d’appétit, de goût métallique, de douleurs musculaires, de nausées ou de vomissements (en particulier chez les enfants ou les adolescents) , fatigue ou faiblesse inhabituelle.

Toxicocinétique

Demi-vie: 288 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le calcidiol est transformé dans le rein par la 25-hydroxyvitamine D3-1- (alpha) -hydroxylase en calcitriol, la forme active de la vitamine D3. Le calcitriol se lie aux récepteurs intracellulaires qui fonctionnent ensuite comme des facteurs de transcription pour moduler l’expression des gènes. Comme les récepteurs des autres hormones stéroïdes et des hormones thyroïdiennes, le récepteur de la vitamine D a des domaines de liaison hormonale et de liaison à l’ADN. Le récepteur de la vitamine D forme un complexe avec un autre récepteur intracellulaire, le récepteur rétinoïde-X, et cet hétérodimère est ce qui se lie à l’ADN. Dans la plupart des cas étudiés, l’effet est d’activer la transcription, mais des situations sont également connues dans lesquelles la vitamine D supprime la transcription. Le calcitriol augmente les concentrations sériques de calcium en: augmentant l’absorption gastro-intestinale du phosphore et du calcium, en augmentant la résorption ostéoclastique et en augmentant la réabsorption tubulaire rénale distale du calcium. Le calcitriol semble favoriser l’absorption intestinale du calcium en se liant au récepteur de la vitamine D dans le cytoplasme muqueux de l’intestin. Par la suite, le calcium est absorbé par la formation d’une protéine de liaison au calcium.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov