Valdecoxib

Valdecoxib: Valdecoxib a été supprimé des Canadiens, des États-Unis et de l’UE. Marchés en 2005 en raison des préoccupations concernant un éventuel risque accru de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral.

Classification

Parent Direct: Benzènesulfonamides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Benzènesulfonamides

Indications

Pour le traitement de l’arthrose et de la dysménorrhée

Toxicité

Les symptômes suivant des surdoses aigus AINS sont généralement limités à la léthargie, à la somnolence, aux nausées, aux vomissements et aux douleurs épigastriques, qui sont généralement réversibles avec des soins de soutien. Des saignements gastro-intestinaux peuvent se produire. L’hypertension, l’insuffisance rénale aiguë, la dépression respiratoire et le coma peuvent survenir, mais sont rares.

Toxicocinétique

Demi-vie: 8-11 heures

Clairance rénale: * CL oral = 6 l / h
* 6 – 7 L / H [chez les patients subissant une hémodialyse]
* 6 – 7 L / H [Sujets âgés en bonne santé]

Mécanisme d’action:

COX-1 et COX-2 catalysent la conversion de l’acide arachidonique en prostaglandine (PG) H2, le précurseur de la PGS et du thromboxane. Le valdécoxib inhibe sélectivement l’enzyme de la cyclooxygénase-2 (COX-2), importante pour la médiation de l’inflammation et de la douleur. Contrairement aux AINS non sélectifs, le valdécoxib n’inhibe pas l’agrégation plaquettaire.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov