Ergocalciférol

Classe: Stéroïdes Et Dérivés Stéroïdes

Sous-Classe: Vitamine D Et Dérivés </ / p>

Indications

Pour une utilisation dans la gestion de l’hypocalcémie et ses manifestations cliniques chez les patients atteints d’hypoparathyroïdie, ainsi que pour le traitement de l’hypophosphatémie familiale (rachitisme résistant à la vitamine D). Ce médicament a également été utilisé dans le traitement des rachistes nutritionnels ou de l’ostéomalacie, du rachitisme dépendant de la vitamine D, des ricots ou de l’ostéomalacie secondaire à une thérapie anticonvulsivante à long terme, une ostéodystrophie rénale, une ostéoporose à long syndrome (avec traitement de l’acidose).

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 23,7 mg / kg (oralement chez les souris); Ld 50 </ sub> = 10 mg / kg (oralement chez les rats); Nausées, vomissements et diarrhée, perte de poids, irritabilité, faiblesse, fatigue, lassitude et maux de tête.

Toxicocinétique

Demi-vie: 19 à 48 heures (cependant, stockés dans des dépôts de graisse dans le corps pendant des périodes prolongées).

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

L’ergocalciférol activé augmente les concentrations de calcium et de phosphate sériques, principalement en augmentant l’absorption intestinale du calcium et du phosphate par la liaison à un récepteur spécifique dans le cytoplasme muqueux de l’intestin. Par la suite, le calcium est absorbé par la formation d’une protéine de liaison au calcium. Le 25-hydroxyergocalciférol est le métabolite intermédiaire de l’ergocalciférol. Bien que ce métabolite présente 2 à 5 fois plus d’activité que l’ergocalciférol non activé dans la guérison des rachits et l’induction de l’absorption et de la mobilisation du calcium (de l’os) chez les animaux, cette activité accrue est encore insuffisante pour affecter ces fonctions aux concentrations physiologiques. L’ergocalciférol activé stimule la résorption de l’os et est nécessaire pour la minéralisation normale de l’os. Les doses physiologiques d’ergocalciferol favorisent également la réabsorption du calcium par les reins, mais la signification de cet effet n’est pas connue.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov