Palonosétron

Palonosétron: Le palonosétron (Inn, Nom du commerce ALOXI) est un antagoniste 5-HT3 utilisé dans la prévention et le traitement des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie (CINV). Il est le plus efficace des antagonistes 5-HT3 dans le contrôle des nausées et des vomissements CINV retardés qui apparaissent plus de 24 heures après la première dose d'un cours de chimiothérapie et est le seul médicament de sa classe approuvé pour cette utilisation par la nourriture américaine et Administration du médicament. Depuis 2008, il s'agit de l'antagoniste le plus récent 5-HT3 pour entrer dans l'utilisation clinique.

Classification

Parent Direct: Isoquinolones Et Dérivés Royaume: Composés Organiques Super Classe: Composés Organoheterocycliques Classe: Isoquinolines Et Dérivés Sous-Classe: Isoquinolones Et Dérivés

Indications

Pour la prévention des nausées aiguës et retardées et des vomissements associés à des cours initiaux et répétés de chimiothérapie contre le cancer modérément émétogène, ainsi que la prévention des nausées aiguës et des vomissements associés à une chimiothérapie de cancer très émétogène. Également utilisé pour la prévention des nausées postopératoires et des vomissements jusqu'à 24 heures après l'opération.

Toxicité

Une seule dose intraveineuse de palonosétron à 30 mg / kg (947 et 474 fois la dose humaine pour les rats et les souris, respectivement, basée sur la surface corporelle) était mortelle pour les rats et les souris. Les principaux signes de toxicité étaient les convulsions, les halètements, la pâleur, la cyanose et l'effondrement.

Toxicocinétique

Demi-vie: Environ 40 heures Clairance rénale: * 160 +/- 35 ml / h / kg

Mécanisme d'action:

Le palonosétron est un antagoniste des récepteurs sérotonine 5-HT . L'activité antiémétique du médicament est provoquée par l'inhibition des récepteurs 5-HT 3 </ sub> présents à la fois au centre (zone chimiorécepteur médullaire) et périphérique (tractus gastro-intestinal). Cette inhibition des récepteurs 5-HT 3 </Be et la zone de déclenchement du chimiorécepteur. Les mécanismes alternatifs semblent principalement responsables des nausées retardées et des vomissements induits par la chimiothérapie émétogène, car des relations temporelles similaires entre la sérotonine et les vomissements au-delà du premier jour après une dose n'ont pas été établies, et 5-HT 3 </ sub> Les antagonistes des récepteurs ne semblaient généralement pas efficaces seuls pour prévenir ou améliorer les effets retardés. Il a été émis l'hypothèse que la puissance du palonosétron et la demi-vie à plasma long peuvent contribuer à son efficacité observée dans la prévention des nausées et des vomissements retardés causés par une chimiothérapie contre le cancer modérément émétogène. Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov

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