Oxycodone

Oxycodone: L’oxycodone est une dérivée semi-synthétique de la codéine qui agit comme un analgésique narcotique plus puissant et plus addictif que la codéine. Une forme à libération prolongée (ER) d’oxycodone (Xtampza ER) a été approuvée pour la gestion de la gestion quotidienne de la douleur 24 en avril 2016.

Classification

Parent Direct: Phénanthrène Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Phénanthrènes Et Dérivés

Sous-Classe: Diphénylméthane

Indications

Pour le traitement de la diarrhée, un œdème pulmonaire et pour le soulagement de douleurs modérées à modérément sévères.

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent la dépression respiratoire, la somnolence qui progresse vers la stupeur ou le coma, la flaccidité des muscles squelettiques, la peau froide et moite, les élèves limités, la bradycardie, l’hypotension et la mort.

Toxicocinétique

Demi-vie: 4,5 heures

Clairance rénale: * 0,8 l / min [adultes]

Mécanisme d’action:

L’oxycodone agit comme un agoniste faible chez les récepteurs opioïdes MU, Kappa et Delta dans le système nerveux central (SNC). L’oxycodone affecte principalement les récepteurs opioïdes de type Mu, qui sont couplés aux récepteurs de protéine G et fonctionnent comme des modulateurs, positifs et négatifs, de transmission synaptique via des protéines G qui activent les protéines effectrices. La liaison de l’opiacée stimule l’échange de GTP pour le PIB sur le complexe de protéines G. Comme le système effecteur est l’adénylate cyclase et le camp situé à la surface intérieure de la membrane plasmique, les opioïdes diminuent le camp intracellulaire en inhibant l’adénylate cyclase. Par la suite, la libération de neurotransmetteurs nociceptifs tels que la substance P, le GABA, la dopamine, l’acétylcholine et la noradrénaline est inhibée. Les opioïdes tels que l’oxycodone inhibent également la libération de vasopressine, de somatostatine, d’insuline et de glucagon. Les opioïdes ferment les canaux calciques opérés de la tension N (agoniste des récepteurs kappa) et les canaux potassiques rectifiant vers l’intérieur de la calcium (agoniste des récepteurs Delta). Il en résulte une hyperpolarisation et une excitabilité neuronale réduite.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov