Pentobarbital

Pentobarbital: Un barbituré à action à action courte qui est efficace en tant qu’agent sédatif et hypnotique (mais pas comme anti-anxiété) et est généralement donné par voie orale. Il est prescrit plus fréquemment pour l’induction du sommeil que pour la sédation mais, comme des agents similaires, peut perdre son efficacité d’ici la deuxième semaine de l’administration continue. (De AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)

Classification

Parent Direct: Pyrimidones

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Pour le traitement à court terme de l’insomnie.

Toxicité

Les symptômes d’une surdose comprennent généralement la lenteur, l’incoordination, la difficulté de penser, la lenteur de la parole, le jugement défectueux, la somnolence ou le coma, la respiration superficielle, le stupeur et dans les cas graves coma et la mort.

Toxicocinétique

Demi-vie: 5 à 50 heures (dépendants de la dose)

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le pentobarbital se lie à un site de liaison distinct associé à un cl-ionopore au niveau du récepteur GABAA, augmentant la durée du temps pour laquelle l’ionopore de cl-ionopore est ouvert. L’effet inhibiteur post-synaptique du GABA dans le thalamus est donc prolongé. Tous ces effets sont associés à une diminution marquée de la conductance du calcium neuronal sensible au GABA (GCA). Le résultat net de l’action barbiturique est la potentialisation aiguë du ton inhibiteur gabaergique. Les barbituriques agissent également par des récepteurs excitateurs de glutamate de glutamate de type AMPA excitatrices et moins bien caractérisés), entraînant une suppression profonde de la neurotransmission glutamatergique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov