Propylthiouracile

Propylthiouracile: Un agent antithyroïdien thiourée. Le propythiouracile inhibe la synthèse de la thyroxine et inhibe la conversion périphérique de la throxine en tri-iodothyronine. Il est utilisé dans le traitement de l’hyperthyroïdie. (De Martindale, The Extra Pharmacopeoia, 30e Ed, p534)

Sommaire

Classification

Parent Direct: Pyrimidones

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Diazines

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Utilisé pour gérer l’hyperthyroïdie qui est dû à une glande thyroïde hyperactive (maladie de Graves).

Toxicité

Oral, rat: ld 50 </ sub> = 1250 mg / kg.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le propylthiouracile se lie à la peroxydase thyroïdienne et inhibe ainsi la conversion de l’iodure en iode. La peroxydase thyroïdienne convertit normalement l’iodure en iode (via le peroxyde d’hydrogène comme cofacteur) et catalyse également l’incorporation de la molécule d’iodure résultante sur les positions 3 et / ou 5 des anneaux de phénol de tyrosines trouvés dans la thyroglobuline. La thyroglobuline est dégradée pour produire de la thyroxine (T4) et de la tri-iodothyronine (T3), qui sont les principales hormones produites par la glande thyroïde. Par conséquent, le propylthiouracile inhibe efficacement la production de nouvelles hormones thyroïdiennes.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov

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