Timolol: Un antagoniste bêta-adrénergique similaire en action au propranolol. Le lévo-isomère est le plus actif. Le timolol a été proposé comme un agent antihypertenseur, antiarythmique, antiangina et antiglaucome. Il est également utilisé dans le traitement des troubles de la migraine et des tremblements. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Dialkylarylamines

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Composés D’Azote

Classe: Composés Organonitrogenes

Sous-Classe: Amines

Indications

Dans sa forme orale, il est utilisé pour traiter l’hypertension artérielle et prévenir les crises cardiaques, et parfois pour prévenir les maux de tête de migraine. Dans sa forme opthalmique, il est utilisé pour traiter l’angle ouvert et parfois le glaucome secondaire.

Toxicité

Ld 50 </ sub> = 1190 mg / kg (oral, souris), Ld 50 </ sub> = 900 mg / kg (oral, rat). Les symptômes de surdose comprennent la somnolence, le vertige, les maux de tête et le bloc autriventriculaire.

Toxicocinétique

Demi-vie: 2,5-5 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Comme le propranolol et le nadolol, le timolol rivalise avec des neurotransmetteurs adrénergiques tels que les catécholamines pour se lier aux récepteurs bêta (1) adrénergiques dans le cœur et le muscle lisse vasculaire et les récepteurs bêta (2) dans le muscle bronchique et vasculaire. Le blocage des récepteurs bêta (1) entraîne une diminution du repos et de l’exercice de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique et, éventuellement, une réduction de l’hypotension orthostatique réflexe. Beta (2) -blockade entraîne une augmentation de la résistance vasculaire périphérique. Le mécanisme exact par lequel Timolol réduit la pression oculaire n’est toujours pas connu. L’action la plus probable consiste à diminuer la sécrétion de l’humour aqueux.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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