Tropafloxacine: La tropafloxacine (vendue sous le nom de Trovan par Pfizer) est un antibiotique à large spectre qui inhibe le démlulage de l’ADN super bouilli dans diverses bactéries en bloquant l’activité de l’ADN gyrase et de la topoisomérase IV. Il a été retiré du marché en raison du risque d’hépatotoxicité. Il avait une meilleure couverture bactérienne à Gram positive et une couverture moins à Gram négative que les fluoroquinolones précédentes. [Wikipédia]
Classification
Parent Direct: Acides Et Dérivés Carboxyliques Naphthyridine
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: < / strong> Composés Organohetérocycliques
Classe: Diazanaphtalènes
Sous-Classe: Naphthyridines
Indications
Pour le traitement des infections causées par des souches sensibles des micro-organismes désignés chez la gonorrhée urétrale non compliquée chez les hommes et la gonorrhée endocervicale et rectale chez les femmes causées par la neisseria gonorrhée ainsi que l’uréthrite et la cervite non gonocoques dues à chlamydie trachomatis .
Toxicité
Les symptômes de surdose comprennent des convulsions, une diminution de l’activité, de la diarrhée, de la somnolence, des tremblements et / ou des vomissements.
Toxicocinétique
Demi-vie: Après l’administration orale, la demi-vie variait de 9,1 heures à 12,2 heures sur la plage posologique de 100 à 200 mg de comprimés. Après une perfusion intraveineuse, la demi-vie variait de 9,4 à 12,7 heures sur une plage posologique de 100 à 300 mg.
Clairance rénale: Indisponible.
Mécanisme d’action:
La tropafloxacine est une fluoronaphthyridone liée aux fluoroquinolones avec une activité in vitro contre un large éventail de micro-organismes aérobies et anaérobies gram-négatifs et grammes. L’action bactéricide de la tropafloxacine résulte de l’inhibition de l’ADN gyrase et de la topoisomérase IV. L’ADN gyrase est une enzyme essentielle qui est impliquée dans la réplication, la transcription et la réparation de l’ADN bactérien. La topoisomérase IV est une enzyme connue pour jouer un rôle clé dans la partition de l’ADN chromosomique pendant la division des cellules bactériennes.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov
Last modified: 24 juin, 2022