Voriconazole

Voriconazole: Le voriconazole (VFend®, Pfizer) est un médicament antifongique triazole utilisé pour traiter les infections fongiques graves. Il est utilisé pour traiter les infections fongiques invasives qui sont généralement observées chez les patients immunodéprimés. Il s’agit notamment de la candidose invasive, de l’aspergillose invasive et des infections fongiques émergentes.

Classification

Parent Direct: Phénylpropanes

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Phénylpropanes

Indications

Pour le traitement de la candidose œsophagienne, de l’aspergillose pulmonaire invasive et des infections fongiques graves causées par Scedosporium apiospermum et fusarium spp.

Toxicité

La dose orale létale minimale chez les souris et les rats était de 300 mg / kg (équivalente à 4 et 7 fois la dose de maintenance recommandée (RMD), sur la base de la surface corporelle). À cette dose, les signes cliniques observés chez les souris et les rats comprenaient la salivation, la mydriase, la titubation (perte d’équilibre pendant le mouvement), le comportement déprimé, la prostration, les yeux partiellement fermés et la dyspnée. D’autres signes chez la souris étaient les convulsions, l’opacification cornéenne et l’abdomen gonflé.

Toxicocinétique

Demi-vie: Indisponible.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le voriconazole se lie et inhibe la synthèse de l’ergostérol en inhibant la 14-alpha stérol déméthylase dépendante du CYP450. L’inhibition de 14-alpha stérol déméthylase entraîne une déplétion de l’ergostérol dans la membrane cellulaire fongique.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov