Carbénicilline

Carbénicilline: Dérivé de pénicilline semi-synthétique à large spectre utilisé par letéralement. Il est sensible au jus gastrique et à la pénicillinase et peut endommager la fonction plaquettaire. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Dipeptides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organique Acides Et Dérivés

Classe: Acides Et Dérivés Carboxyliques

Sous-Classe: Acides Aminés, Peptides Et Analogues

Indications

Pour le traitement des infections aiguës et chroniques des voies urinaires supérieures et inférieures et chez les bactériurie asymptomatiques en raison de souches sensibles des bactéries.

Toxicité

Les taux sanguins de la carbénicilline réalisables sont très faibles et les réactions toxiques en fonction du surdosage ne doivent pas se produire systématiquement. Le LD oral _{50 </ sub> chez la souris est de 3 600 mg / kg, chez le rat 2 000 mg / kg, et chez les chiens dépasse 500 mg / kg. La dose humaine mortelle n’est pas connue. Les symptômes de surdose comprennent la diarrhée, les nausées, les maux d’estomac et les vomissements.}

Toxicocinétique

Demi-vie: 1 heure

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

La carbénicilline libre est la fraction pharmacologiquement active prédominante du sel. La carbénicilline exerce son activité antibactérienne par interférence avec la synthèse finale de la paroi cellulaire des bactéries sensibles. Les pénicillines acylate le domaine C-terminal transpeptidase sensible à la pénicilline en ouvrant le cycle de lactame. Cette inactivation de l’enzyme empêche la formation d’un réticulation de deux brins de peptidoglycane linéaire, inhibant le troisième et dernier stade de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. La lyse cellulaire est ensuite médiée par des enzymes autolytiques de la paroi cellulaire bactérienne telles que les autolysines; Il est possible que la carbénicilline interfère avec un inhibiteur de l’autolysine.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov