Nilutamide: Le nilutamide est un agent hormonal antinéoplasique principalement utilisé dans le traitement du cancer de la prostate. Le nilutamide est un anti-androgène pur non stéroïdien avec une affinité pour les récepteurs des androgènes (mais pas pour les récepteurs progestatifs, œstrogènes ou glucocorticoïdes). Par conséquent, le nilutamide bloque l’action des androgènes d’origine surrénale et testiculaire qui stimule la croissance du tissu prostatique normal et maligne. Le cancer de la prostate dépend principalement des androgènes et peut être traité avec une castration chirurgicale ou chimique. À ce jour, la monothérapie antiandrogène ne s’est pas constamment révélée équivalente à la castration.
Classification
Parent Direct: Phénylhydantoins
Royaume: Composés Organiques
Super Classe: Organoheterocyclique Composés
Classe: Azolidines
Sous-Classe: Imidazolidines
Indications
Pour une utilisation en combinaison avec une castration chirurgicale pour le traitement du cancer de la prostate métastatique impliquant des ganglions lymphatiques distants, des os ou des organes viscéraux (stade D2).
Toxicité
Les symptômes de surdose comprennent les étourdissements, l’inconfort général, les maux de tête, les nausées et les vomissements.
Toxicocinétique
Demi-vie: 38.0-59.1 heures
Clairance rénale: Indisponible.
Mécanisme d’action:
Le nilutamide rivalise avec les androgènes pour la liaison des récepteurs androgènes, bloquant par conséquent l’action des androgènes d’origine surrénale et testiculaire qui stimule la croissance du tissu prostatique normal et maligne. Ce blocage des récepteurs des androgènes peut entraîner un arrêt de croissance ou une régression tumorale transitoire par l’inhibition de l’ADN et de la synthèse des protéines dépendantes des androgènes.
Sources:
- Drugbank.ca
- chem.nlm.nih.gov