Nilutamide

Nilutamide: Le nilutamide est un agent hormonal antinéoplasique principalement utilisé dans le traitement du cancer de la prostate. Le nilutamide est un anti-androgène pur non stéroïdien avec une affinité pour les récepteurs des androgènes (mais pas pour les récepteurs progestatifs, œstrogènes ou glucocorticoïdes). Par conséquent, le nilutamide bloque l’action des androgènes d’origine surrénale et testiculaire qui stimule la croissance du tissu prostatique normal et maligne. Le cancer de la prostate dépend principalement des androgènes et peut être traité avec une castration chirurgicale ou chimique. À ce jour, la monothérapie antiandrogène ne s’est pas constamment révélée équivalente à la castration.

Classification

Parent Direct: Phénylhydantoins

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Organoheterocyclique Composés

Classe: Azolidines

Sous-Classe: Imidazolidines

Indications

Pour une utilisation en combinaison avec une castration chirurgicale pour le traitement du cancer de la prostate métastatique impliquant des ganglions lymphatiques distants, des os ou des organes viscéraux (stade D2).

Toxicité

Les symptômes de surdose comprennent les étourdissements, l’inconfort général, les maux de tête, les nausées et les vomissements.

Toxicocinétique

Demi-vie: 38.0-59.1 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Le nilutamide rivalise avec les androgènes pour la liaison des récepteurs androgènes, bloquant par conséquent l’action des androgènes d’origine surrénale et testiculaire qui stimule la croissance du tissu prostatique normal et maligne. Ce blocage des récepteurs des androgènes peut entraîner un arrêt de croissance ou une régression tumorale transitoire par l’inhibition de l’ADN et de la synthèse des protéines dépendantes des androgènes.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov