Triamterène: Une ptéridine utilisée comme diurétique légère. [PubChem]

Classification

Parent Direct: Pteridines Et Dérivés

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organohetérocycliques

Classe: Pteridines Et Dérivés

Sous-Classe: Pyrimidines Et Dérivés De Pyrimidine

Indications

Pour le traitement de l’œdème associé à l’insuffisance cardiaque congestive, à la cirrhose du foie et au syndrome néphrotique; Également dans l’œdème induit par les stéroïdes, l’œdème idiopathique et l’œdème dû à l’hyperaldostéronisme secondaire.

Toxicité

En cas de surdosage, il peut être théorisé que le déséquilibre électrolytique serait la principale préoccupation, avec une attention particulière à une éventuelle hyperkaliémie. D’autres symptômes qui pourraient être observés seraient des nausées et des vomissements, d’autres G.I. perturbations et faiblesse. Il est concevable qu’une certaine hypotension puisse se produire. Le LD oral 50 </ sub> chez la souris est de 380 mg / kg.

Toxicocinétique

Demi-vie: 255 minutes (188 minutes pour le métabolite OH-Ta-Eester) après l’administration IV.

Clairance rénale: * 4,5 l / min [autorisation totale du plasma]
* 0,22 L / kg [Déclaration du plasma rénal]

Mécanisme d’action:

Triamterène inhibe les canaux de sodium épithéliaux sur les cellules principales du tubule alambiqué distal tardif et la collecte du tubule, qui sont responsables de 1 à 2% de la réabsorption totale de sodium. Comme la réabsorption du sodium est inhibée, cela augmente l’osmolarité dans la lumière du néphron et diminue l’osmolarité de l’interstitium. Étant donné que la concentration en sodium est la principale force motrice de la réabsorption de l’eau, Triamterène peut atteindre une quantité modeste de diurèse en diminuant le gradient osmotique nécessaire à la réabsorption de l’eau de la lumière à l’interstitium. Triamterène a également un effet d’épargne potassium. Normalement, le processus d’excrétion de potassium est entraîné par le gradient électrochimique produit par réabsorption de sodium. Comme le sodium est réabsorbé, il laisse un potentiel négatif dans la lumière, tout en produisant un potentiel positif dans la cellule principale. Ce potentiel favorise l’excrétion de potassium à travers les canaux apicaux de potassium. En inhibant la réabsorption de sodium, Triamterène inhibe également l’excrétion de potassium.

Sources:

  • Drugbank.ca
  • chem.nlm.nih.gov
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