Treprostinil

Treprostinil: Le tréprostinil est un analogue synthétique de la prostacycline, utilisé pour traiter l’hypertension pulmonaire.

Classification

Parent Direct: Dérivés D’Acide Phénoxyacétique

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Benzénoïdes

Classe: Benzène Et Dérivés Substitués

Sous-Classe: Dérivés D’Acide Phénoxyacétique

Indications

Pour une utilisation comme perfusion sous-cutanée continue ou perfusion intraveineuse (pour ceux qui ne sont pas en mesure de tolérer une perfusion sous-cutanée) pour le traitement de l’hypertension artérielle pulmonaire chez les patients présentant des symptômes de NYHA classe II-IV pour diminuer les symptômes associés à l’exercice.

Toxicité

Les symptômes de surdose sont des extensions de ses effets pharmacologiques limitant la dose et comprennent le rinçage, les maux de tête, l’hypotension, les nausées, les vomissements et la diarrhée. La plupart des événements étaient auto-limitants et résolus avec une réduction ou une retenue de la tréprostinil.

Toxicocinétique

Demi-vie: La demi-vie d’élimination du terminal est d’environ 2 à 4 heures. La demi-vie du plasma est de 34 et 85 minutes pour la perfusion intraveineuse et sous-cutanée du médicament, respectivement.

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Les principales actions pharmacologiques du treprostinil sont la vasodilatation directe des lits vasculaires artériels pulmonaires et systémiques et l’inhibition de l’agrégation plaquettaire. En plus des effets vasodilatatifs directs de la tréprostinil, il inhibe également les cytokines inflammatoires. En tant qu’analogue synthétique de la prostacycline, il se lie au récepteur de la prostacycline, qui induit par la suite les effets en aval susmentionnés.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov