Lindane

Lindane: Un insecticide organochloriné qui a été utilisé comme pédicucide et scabicide. Lindane a été interdit en Californie, au Royaume-Uni, en Australie et de nombreux pays occidentaux en raison de préoccupations concernant la neurotoxicité et les effets néfastes sur l’environnement. Au Canada, Lindane n’est pas recommandé en tant que thérapie de première ligne en raison des rapports de résistance, de neurotoxicité et de suppression de la moelle osseuse, mais a été approuvé par la FDA comme traitement de deuxième ligne pour le traitement topique de la capite pédiculose (pouce de tête), Pédiculose pubis (poux pubien), ou gale chez les patients de plus de deux ans qui ne peuvent pas tolérer ou avoir échoué un traitement de première ligne. Lindane est toujours autorisé pour une utilisation pharmaceutique jusqu’en 2015.

Classification

Parent Direct: Cyclohexyl Halides

Royaume: Composés Organiques

Super Classe: Composés Organohalogènes

Classe: Halogénures Alkyle

Sous-Classe: Cyclohexyle Halides

Indications

Pour le traitement des patients infestés de sarcoptes scabiei ou de capitis de pédiculose qui n’ont pas répondu à des doses adéquates, ou sont intolérantes d’autres thérapies approuvées.

Toxicité

Le Lindane est un composé modérément toxique via une exposition orale, avec un LD oral _{50 de 88 à 190 mg / kg chez le rat. Le gamma-HCH (qui constitue 99% de Lindane) est généralement considéré comme le plus toxique les plus toxiques des isomères suivant l’administration unique. Il est également modérément toxique via l’itinéraire cutanée, avec des valeurs Dermal Ld dermiques de 500 à 1000 mg / kg chez le rat, 300 mg / kg chez la souris, 400 mg / kg chez les cobines, et 300 mg / kg chez les lapins. L’exposition aiguë à Lindane peut entraîner une stimulation du système nerveux central (se développant généralement en 1 heure), une déficience mentale / motrice, une excitation, une convulsion clonique (intermittente) et tonique (continue). D’autres effets indésirables incluent la toxicité du système nerveux central, ainsi que les changements cutanés et gastro-intestinaux.}

Toxicocinétique

Demi-vie: 18 heures

Clairance rénale: Indisponible.

Mécanisme d’action:

Lindane est un insecticide organochlorure qui a des protperties neurotoxiques similaires au DDT. Il exerce son action parasiticide en étant directement absorbée par l’exosquelette du parasite (principalement des poux ou des galettes) et leur ovum. Le complexe ionophore récepteur / chlorure d’acide gamma-aminobutyrique (GABA (1)) est le principal site d’action pour le Lindane, et d’autres insecticides tels que l’endosulfan et le fipronil. Le blocage du canal de chlorure de GABA réduit l’inhibition neuronale, ce qui conduit à l’hyperexcitation du système nerveux central. Il en résulte une paralysie, des convulsions et la mort. Lindane a une très faible activité ovicide.

Sources:

• Drugbank.ca
• chem.nlm.nih.gov